莱博雷生(Lemborexant，商品名：达卫可®)是中国首个获批上市的双重食欲素受体拮抗剂(DORA)类失眠治疗药物，于2025年5月在中国正式获批。它适用于治疗以入睡困难和或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者。
和传统安眠药强行“压制”大脑不同
莱博雷生通过精准阻断大脑中的“清醒信号”——食欲素与其受体的结合，让过度兴奋的大脑逐渐平静，从而促进自然睡眠。简单说，它不是强制让你“关机”，而是帮你“关掉清醒的开关”，让身体回归自然的睡眠节律。
一. 与传统安眠药相比，优势在哪里？
传统安眠药(如艾司唑仑、唑吡坦、右佐匹克隆等)主要通过增强大脑中GABA的镇静作用，相当于给整个大脑“踩刹车”。这种方式虽然能让人入睡，但也带来几个问题：一是可能干扰正常的睡眠结构，让人“睡了却像没睡”;二是次日容易出现头晕、乏力、注意力不集中等“宿醉效应”;三是长期使用存在依赖风险和停药后的“失眠反跳”。
莱博雷生在这几个方面有显著优势：
更接近自然睡眠
它不抑制快速眼动睡眠和深睡眠期，在延长睡眠时间的同时不打乱正常的睡眠分期，让睡眠结构更接近生理状态。
次日残留效应少。
莱博雷生半衰期约17—55小时，但服药9小时后血药浓度已降至峰值的约27%。临床研究显示，其次日嗜睡风险低于传统安眠药，使用者晨醒后极少出现昏沉感。
依赖风险极低。
美国FDA不良事件监测系统数据显示，莱博雷生的药物滥用、依赖和撤药综合征报告比例均为0.0%，低于传统安眠药物。目前没有证据表明长期使用1年后停用会出现反跳性失眠或戒断效应。
疗效确切
5mg和10mg的莱博雷生可使失眠患者自我感知的入睡时间减少26.8分钟和32.1分钟，总睡眠时长延长6.4分钟和18.4分钟。在我国人群中，治疗4周后有效率达60.4%。
二. 特殊人群：哪些人需要特别注意？
莱博雷生虽是处方药，但以下人群使用时有特殊要求：
01 老年人（≥65岁）：
考虑到代谢变化和跌倒风险，起始剂量不应超过5mg。数据显示，65岁以上患者服用10mg后，次日平衡能力下降发生率是5mg组的2.3倍。部分建议更保守，推荐从2.5mg起始。
02 肝功能损害患者：
轻度肝功能不全无需调整剂量;中度肝功能不全(Child-Pugh B级)最大剂量为5mg;重度肝功能不全(Child-Pugh C级)禁用。
03 肾功能不全患者：
轻、中、重度肾功能不全均无需调整剂量。
04 孕妇及哺乳期妇女：
目前缺乏人类妊娠期用药数据，不建议使用。哺乳期有限资料提示相对婴儿剂量<2%，需密切观察婴儿是否出现过度镇静。
05 儿童及青少年：
18岁以下人群的安全性和有效性尚未确立，不建议使用。
06 呼吸功能受损患者：
对于阻塞性睡眠呼吸暂停、慢阻肺等患者，现有研究提示本品不会增加呼吸暂停发作频次，理论上可安全使用。
三. 警惕！这些情况要及时就医
使用莱博雷生期间，如果出现以下情况，应及时咨询医生：
1、 嗜睡或日间困倦——这是最常见的不良反应，尤其在用药初期或剂量增加时。多数情况下服药1周后可逐渐耐受。
2、 复杂睡眠行为——在未完全清醒的状态下进行梦游、梦驾(开车)、做饭、打电话甚至性行为等，事后毫无记忆。一旦发生，应立即停药并就医。
3、 睡眠瘫痪(“鬼压床”)或幻觉——睡眠-觉醒转换阶段出现肢体不能活动、无法言语，或入睡前/醒前出现幻觉。
4、 过敏反应——如出现荨麻疹、呼吸困难等，需立即就医。
四. 科学用药：牢记这几点
1. 用法用量：推荐起始剂量为5mg，每晚服用不超过一次，睡前立即服用，且距计划觉醒时间至少剩余7小时。根据疗效和耐受性，最大可增至10mg。
2. 空腹服用： 建议空腹服用;若与食物同服或餐后立即服药，入睡时间会出现延迟。同时避免高脂饮食，高脂食物会显著提高药物吸收率，增加副作用风险。
3. 严格禁酒： 酒精会增强中枢抑制作用，增加认知损害和跌倒风险。
4. 避免驾驶： 嗜睡或困倦是最常见的副作用，即使在次日白天仍可能感到困倦。服药后次日应避免驾驶或操作危险机械，直到确定药物不影响警觉性和协调能力。
5. 警惕药物相互作用： 莱博雷生主要通过肝脏CYP3A酶代谢。严禁与强或中度CYP3A抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑等)或诱导剂(如利福平、卡马西平等)合用。与弱CYP3A抑制剂合用时，最大剂量不超过5mg。西柚汁(葡萄柚汁)也属于CYP3A4强抑制剂，应避免同服。
6. 从其他安眠药换药： 如果之前长期使用其他安眠药，不能直接停药换药。建议在服用莱博雷生的同时，以每2—4周减量四分之一的方式逐步停用原药物。具体方案需在医生指导下进行。
7. 不可自行停药： 莱博雷生为处方药，必须在医生指导下使用，切勿自行服用、加量、减量或停药。
专家提醒
如果你或家人正被“入睡困难”或“半夜易醒、醒后难再入睡”困扰，且传统安眠药效果不佳或担心依赖问题，可以咨询睡眠专科或精神科医生，评估是否适合使用莱博雷生。作为一种作用机制全新的失眠治疗药物，它为失眠患者提供了一种更接近自然睡眠、依赖风险更低的新选择。但请记住：任何药物都有适用人群和禁忌人群，科学用药、遵医嘱才是保障健康的核心。
参考文献：
[1] 中国睡眠研究会, 广东省医师协会睡眠医学专业委员会, 广东省医院协会医院药事管理专业委员会. 莱博雷生临床应用中国专家共识[J].
[2] 卫材(中国)药业有限公司. 莱博雷生片(达卫可®/Dayvigo®)说明书[EB/OL]. (2025-05-20).
[3] Kärppä M, Yardley J, Pinner K, et al. Long-term efficacy and tolerability of lemborexant compared with placebo in adults with insomnia disorder: results from the phase 3 randomized clinical trial SUNRISE 2[J]. Sleep, 2020. 43(9): zsaa123. DOI: 10.1093/sleep/zsaa123.
供稿：药剂科 柳倩
